近年来，氘在“氘化药物”、药物发现研究和有机合成化学等领域引起了人们的关注。与此相适应，迫切需要开发直接且区域选择性地将氘引入到各种化合物中的技术。酰胺和酯是广泛存在于天然产物和药物以及肽和聚合物等聚合材料中的基本结构单元。然而，由于这些羰基化合物中所含的氢原子的酸性极低，因此通常需要使用大量试剂的预活化步骤来引入氘。
在这项研究中，为了解决这些问题，我们在世界上首次成功开发了一种催化反应，通过采用新的反应设计，使用TIPSOTf（一种路易斯酸）和DABCO（一种碱）的协同催化剂体系，可以直接氘化非反应性酰胺和酯。该方法在温和的条件下进行，适用于分子结构复杂的化合物，为获得氘代化合物提供了一个新的合成平台。
这项研究由九州大学药学研究生院的 Yunosuke Koga（研究生）、Ryosuke Fukumoto（研究生）、Kenjo Masui（研究生）、Tsukushi Tanaka（研究当时的研究生）、药学学院的 Takashi Oshima 教授和高级研究所（京都大学）的 Ryo Yazaki 副教授进行。该研究由米乐m6官方网站（AIST）化学工艺研究部研究组组长永川智典（Tomonori Nagakawa）和名古屋工业大学生命与应用化学系助理教授林干宏（Mikihiro Hayashi）组成的研究小组进行。通过结合路易斯酸和碱两种不同性质的催化剂，该研究小组成功开发了一种无需事先活化羰基化合物即可将氘引入酰胺和酯中特定位点的方法。除了天然产物和药物外，该反应还成功应用于肽和聚合物，而这些领域一直难以引入氘。此外，还发现路易斯酸和碱作为“受抑路易斯对（FLP）”彼此独立地发挥作用，不会形成加合物并保持高反应性。新开发的酰胺和酯的催化氘化方法能够快速高效地合成多种氘化化合物，未来有望应用于从小分子到聚合物的广泛功能分子。
这项研究成果发表在英国科学杂志《自然催化'' 将于 2025 年 10 月 24 日星期五下午 6:00（日本时间）发布。
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https://wwwkyushu-uacjp/ja/researches/view/1309